Меню сайта
Терапия (инфекция helicobacter pylori)
Таблица 4.4 Сравнение активности ранитидина висмута цитрата и смеси ранитидина гидрохлорида и висмута цитрата in vitro по отношению к 14 штаммам Hp
Лечение
Средняя геометрическая МПК а (мг/ л)
Ранитидин висмута цитрат 12,5
Висмута цитрат 20,2в
Ранитидина гидрохлорид+ висмута цитратб 25,7в
аКонцентрация ионов висмута; б в конценрациях, эквимолярных таковым в ранитидине висмута цитрата; вр<0,01 по сравнению с ранитидином висмута цитрата
ПОДАВЛЕНИЕ ОБРАЗОВАНИЯ ПЕПСИНА
Пепсин, фермент участвующий в распаде белков, считается важным фактором развития пептической язвы. Пепсин человека существует в нескольких изомерных формах, при этом пепсин 1 получил название ульцерогенного пепсина. В экспериментах in vitro ПИЛОРИД значительно ингибирует активность пепсина. (Рис. 4.5).
Суспензия ранитидина и висмута цитрата изолированно или в сочетании друг с другом не оказывают значимого эффекта ни на один из изоферментов пепсина.
ВИСМУТ
Благодаря наличию висмута в ПИЛОРИДе этот препарат оказывает антибактериальное действие по отношению к Hp и снижает активность пепсина (in vitro) , а также, по не ясному пока механизму, оказывает протективный эффект на слизистую оболочку желудка. ПИЛОРИД был разработан с тем рассчетом, что при растворении в желудке он обеспечивает высокую концентрацию висмута в нем.
Всасываемость висмута при пероральном приеме препарата составляет 0,5% принятой дозы, остальная же часть в неизмененном виде проходит через ЖКТ.
По окончании терапии ПИЛОРИДом содержание висмута в сыворотке крови ничтожно мало и значительно меньше МПК для Hp, что свидетельствует о его местном, а не системном действии.
СИНЕРГИЗМ С КЛАРИТРОМИЦИНОМ
О синергизме говорят, когода эффект от комбинированного применения препаратов превышает сумму эффектов каждого из них в отдельности. Исследования in vitro показали, что сочетание ПИЛОРИДа с кларитромицином обладают синергизмом в проявлении бактерицидного эффекта в отношении Hp. Выяснилось, что при сочетанном применении указанных препаратов он составляет 24 часа.
РЕЗИСТЕНТНОСТЬ К КЛАРИТРОМИЦИНУ
Применение ПИЛОРИДа повышает бактерицидную активность кларитромицина в отношении штаммов Hp, резистентных к этому антибиотику.
В исследованиях in vitro было показано, что бактерицидная активность комбинации ПИЛОРИДа с кларитромицином в отношении бактериальных штаммов, резистентных к кларитромицину, в 1000 раз выше, чем при изолированном применении ПИЛОРИДа. Таким образом, ПИЛОРИД является синергистом кларитромицина, даже в отношении резистентных к нему штаммов Hp.
КЛИНИЧЕСКИЕ ДОКАЗАТЕЛЬСТВА ЭФФЕКТИВНОСТИ ПИЛОРИДА
5.1 ЗАЖИВЛЕНИЕ ДУОДЕНАЛЬНЫХ ЯЗВ
ПИЛОРИД способствует эффективному заживлению как язв желудка, так и двенадцатиперстной кишки.
Прием ПИЛОРИДа эффективно способствует заживлению дуоденальных язв. В исследовании, ставящем своей целью выяснение оптимальной дозы препарата, было показано, что прием ПИЛОРИДа в дозе 400 и 800 мг 2 раза в день в течение 4 недель оказался более эффективным, чем прием 200 мг 2 раза в день или прием ранитидина гидрохлорида в дозе 150 мг 2 раза в день. Преимущества дозы в 800 мг перед дозой в 400 мг не обнаружено.
ЗАЖИВЛЕНИЕ ЯЗВ ЖЕЛУДКА
ПИЛОРИД эффективен в лечении язв желудка. При сравнении результатов приема больными ПИЛОРИДа в дозе 200, 400 и 800 мг 2 раза в день по сравнению с приемом 150 мг ранитидина гидрохлорида в течение 8 недель выяснилось, что дозы 400 и 800 мг 2 раза в день достоверно эффективнее дозы ПИЛОРИДа в 200 мг 2 раза в день или 150 мг ранитидина гидрохлорида 2 раза в день.
ЭРАДИКАЦИЯ Hp С ПОМОЩЬЮ ПИЛОРИДА В СОЧЕТАНИИ С КЛАРИТРОМИЦИНОМ
Было проведено 4 клинических испытания, каждое из которых было многоцентровым, рандомизированным, двойным слепым и имело параллельные группы больных.
Стойко высокие уровни эрадикации микроорганизма (82- 94%) были достигнуты в результате приема ПИЛОРИДа в дозе 400 мг 2 раза в день в сочетании с кларитромицином в Европе- по 250 мг 4 раза в день, в США 500 мг 3 раза в день).
В обоих исследованиях, проведенных в Европе, преимуществ приема ПИЛОРИДа в дозе 800 мг 2 раза в день по сравнению с таковым в дозе 400 мг 2 раза в день(в обоих случаях в сочетании с кларитромицином) не выявлено.
Недавно были завершены еще два исследования, сравнивающие эффективность различных доз кларитромицина у больных с дуоденальными язвами. В обоих случаях пациенты получали ПИЛОРИД в дозе 400 мг 2 раза в день в течение 4 недель в сочетании с кларитромицином по 250 мг 4 раза в день или 500 мг 2 раза в день в течение первых недель лечения. В одно из исследований была включена третья группа больных, которые, кроме кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в день, в течение первых 2 недель принимали метронидазол в дозе 400 мг 2 раза в день.
В первом исследовании эффективность дозы кларитромицина 500 мг 2 раза в день в отношении эрадикации микроорганизма была соизмеримой с дозой 250 мг 4 раза в день и составила 96%
Читайте больше >>>
Эндокринология (молекулярные механизмы секреции инсулина и его действия на клетки)
Инсулин -
полипептидный гормон, образованный 51 аминокислотами. Он секретируется в кровь
b-клетками островков Лангерганса поджелудочной
железы. Главная функция инсулина - регуляция
метаболизма белков, ж ...
Сосудистые поражения головного и спинного мозга
Инсульт – острое нарушение мозгового кровообращения, которое
приводит к стойким нарушениям мозговой функции. Частота от 1,3-7,4 на 1000 в
год. Япония – 15,7 (у лиц после 40), США – 1-2 сл, в Европе – ежегодно 1 ...
Синдром желудочно-кишечного кровотечения. Принципы диагностики и лечения
Острое
желудочно-кишечное кровотечение
— частое осложнение язвенной болезни, отличающееся трудностью диагностики и
неудовлетворительными результами консервативного и оперативного лечения.
Всех больных с
...
Респираторный дистресс синдром
Респираторный дистресс-синдром (РДС) является
одной из основных причин высокой заболеваемости и смертности недоношенных детей
и доношенных новорожденных, перенесших тяжелую внутриутробную и интранатальную
ги ...