Меню сайта
Роль наркотических аналгетиков в анестезиологии (механизм действия, влияние на организм).
Налбуфин
Равен морфину по анальгетической активности при внутримышечном введении, при энтеральном приеме эффективность налбуфина в 4-5 раз ниже. Пик концентрации в плазме крови возникает через 30-60 минут, длительность действия 3-6 часов, Т1/2 составляет 2-3 и 7-8 часов при парентеральном и энтеральном введении соответственно (40, 118, 128).
Метаболизируется налбуфин в печени и выделяется с желчью через кишечник. Очень незначительная часть неизмененного налбуфина экскретируется с мочой (74, 118, 129).
Наиболее типичный побочный эффект налбуфина - седативное действие, которое возникает у 36% больных. Другие побочные эффекты бывают редко, например: тошнота, рвота - всего в 6% случаев (40, 128, 129).
Выраженность угнетения дыхания под влиянием налбуфина в дозе 10 мг (внутривенно) сходна с эффектом морфина в такой же дозе. Однако, при увеличении дозы налбуфина депрессия дыхания не усиливается. Налбуфин обладает сравнительно низким психотомиметическим потенциалом, слабым влиянием на моторику желудочно-кишечного тракта, минимальной толерантностью и способностью вызывать физическую зависимость (46, 128, 129).
Буторфанол
По своим свойствам очень близок к налбуфину и отличается от последнего более высокой анальгетической и психотомиметической активностью. Может повышать артериальное давление (105, 130, 131, 132).
Корфанол
Препарат, эффективный при энтеральном применении и обладающий резистентностью к антагонистам опиатов. На основании преимущественно экспериментальных данных предполагают, что корфанол и еще один новый анальгетик - пиценадол - обладают минимальным наркогенным потенциалом (1, 133, 134, 135).
Трамадол
Новый синтетический анальгетик со сравнительно высокой (60-70%) биодоступностью при разных способах введения, быстрым и длительным болеутоляющим эффектом (1, 46). Однако, он уступает морфину по анальгетической активности в 5-10 раз. После внутривенного введения трамадола болеутоляющее действие развивается через 5-10 минут, Т1/2 составляет 6 часов. При энтеральном введении аналгезия возникает через 30-40 минут и не снижается в течение 10 часов(1, 46, 136). В обоих случаях используют трамадол в дозах 100-200 мг на 70 кг массы тела, что обеспечивает создание в крови анальгетической концентрации - 100 нг/мл и более (136, 137).
На фоне трамадола отмечают стабильность параметров кровообращения.
К сожалению, трамадол не лишен характерных для опиодиов не желательных эффектов: часто возникают тошнота и рвота, характерным также считают угнетение дыхания в раннем послеоперационном периоде (137, 138, 139).
Выбор препарата для использования в конкретной клинической ситуации должен определяться в первую очередь фармакокинетическими характеристиками, с обязательным учетом особенностей организма (возраст, состояния систем метаболизма). В ІТаблице 3І приведены сравнительная оценка болеутоляющей активности и длительности действия традиционных и новых наркотических анльгетиков и некоторые показатели из фармакокинетики при энтеральном и парентеральном способах введения (1, 140, 141).
Таблица 3
Сравнительная оценка болеутоляющей активности и длительности действия традиционных наркотических анальгетиков.
|
Препарат (международное название) |
Путь введения |
Эквианальгет - ические дозы (мг) |
Анальгезия, ч |
Т1/2, ч | |
|
Максимум |
Длительность | ||||
|
Морфин |
в/м per os |
10 60 |
0,5-1 1,5-2 |
4-6 4-7 |
2-3,5 |
|
Меперилин |
в/м per os |
75 300 |
0,5-1 1-2 |
4-5 4-6 |
3-4 |
|
Лефорфанол |
в/м per os |
2 4 |
0,5-1 1,5-2 |
4-6 4-7 |
12-14 |
|
Пентазоцин |
в/м per os |
60 180 |
0,5-1 1,5-2 |
4-6 4-7 |
2-3 |
|
Налбуфин |
в/м |
10 |
0,5-1 |
4-6 |
5 |
|
Буторфанол |
в/м |
2 |
0,5-1 |
4-6 |
2,5-3,5 |
|
Бупренорфин |
в/м сублин-гвально |
0,4 8,8 |
0,5-1 2-3 |
6-8 6-12 |
3-5 |
Читайте больше >>>
Развивающийся мозг
Многие
закономерности функционирования нервной системы становятся понятными при
изучении истории развития нервной системы в процессе эволюции живой природы
(филогенез). Хотя можно говорить о ряде отличительных ...
Проведение комбинированной общей анестезии с применением наркотического анальгетика просидола
Проблема
боли и анальгезии занимает одно из центральных мест в современной медицине и
является предметом широкомасштабного мультидисциплинарного исследования (1, 2).
В настоящее время эта проблема пережива ...
Синдром Золлингера-Эллисона
Синдром Золингера - Эллисона —
ульцерогенный аденоматоз поджелудочной железы, исходящий из островковых клеток
Лангерганса. Характеризуется образованием язв в желудке и 12 - перстной кишке,
диареей и стеатореей ...
Цефалоспорины спектр активности, направления клинического применения
1Создание и внедрение в клиническую практику
антибиотиков класса цефалоспоринов явилось, безусловно, одним из важнейших
событием в истории химиотерапии бактериальных инфекции. В настоящее время,
очевидно, что ...