Меню сайта

Характеристика нового наркотического анальгетика просидол

Просидол (Prosidolum), производное оксипипередина, разработан в Институте химический наук им.А.Б.Бектурова МН АН РК, под руководством члена-корреспондента НАН РК д.х.н. профессора Пралиева К.Д. Препарат был синтезирован Новокузнецким научно-исследовательским химико-фармакологическим институтом, является опиоидным анальгетиком центрального действия, который помимо обезболивающего, обладает противокашлевым и спазмолитичским действиями. По анальгетической активности просидол уступает морфину и сравним с промедолом (141,142, 143).

Состав: Просидол - 1- (2-этоксиэтил) -4-фенил-4-пропионилокси пиперидин гидрохлорид в медицинской практике применяют в виде 1% раствора для инъекций и в таблетках.

Имеет следующее химическое строение: С18Н27NO3 • НСl (144, 145)

Молекулярная масса 341,86.

Препарат содержит не менее 99% С18Н27NO3 • НСl, в пересчете на сухое вещество. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Негигроскопичен(143, 144, 145).

Фармакологические свойства

Просидол - оригинальный синтетический анальгетик центрального действия. Препарат обладает анальгетической активностью в сочетании с седативным эффектом, оказывает противокашлевое действие, местноанестезирующее при проводниковой анестезии, спазмолитическое - на гладкую мускулатуру, слабое угнетающее действие на перистальтику кишечника (143, 144, 145)).

Просидол практически не влияет на артериальное давление и другие функции сердечно-сосудистой системы. Угнетающее влияние просидола на дыхательный центр выражено значительно слабее, чем у морфина (144).

Просидол быстро всасывается и проявляет болеутоляющий эффект, как при энтеральных, так и при парентеральных путях введения ( 143,144).

Исследования специфической фармакологической активности просидола проводилась в сравнении с промедолом и морфином в эксперименте Новокузнецким научно-исследовательским химико-фармацевтическим институтом (144, 145, 146).

Изучение анальгетической активности просидола при 4 видах болевого раздражения (термическом, механическом, электрическом, химическом) показало, что он проявляет мощный анальгетический эффект, как при умеренно, так и интенсивном болевом раздражении. Введенный парентерально просидол по болеутоляющей активности в 3-10 раз превосходит промедол и в 4-13 раз - морфин (147, 148).

По широте терапевтического действия он превосходит промедол в 2-8 раз, а морфин в 2-4 раза. При назначении внутрь эффективность всех 3-х анальгетиков снижается, но, тем не менее, сохраняется преимущество перед морфином по активности, а перед промедолом - по активности и широте терапевтического действия. Просидол хорошо всасывается и снимет боль, также при буккальном и сублингвальном назначении, при этом активность препарата почти на порядок выше, чем при приеме внутрь и приближается к активности его при подкожном введении (145, 146, 148, 149).

Действия просидола усиливается морфином и ингибируется налорфином и налоксоном (145, 146, 147, 150).

Просидол, являющийся производным пиперидина, в эксперименте проявил выраженную анальгетическую активность. С целью получения разрешения на клиническое изучение препарата проведена доклиническая оценка безопасности просидола на основе комплексного подхода с использованием широкого спектра специфических видов токсичности (145, 146, 147, 148, 149, 150).

Перейти на страницу: 1 2 3 4

Читайте больше >>>

Роль ЦНС в регуляции жизнедеятельности
Нервная система подразделяется на центральную нервную систему – головной и спинной мозг – и периферическую нервную систему - отходящие от головного и спинного мозга черепно-мозговые нервы и нервные узлы. Ед ...

Синдром Золлингера-Эллисона
Синдром Золингера - Эллисона — ульцерогенный аденоматоз поджелудочной железы, исходящий из островковых клеток Лангерганса. Характеризуется образованием язв в желудке и 12 - перстной кишке, диареей и стеатореей ...

Сестринский процесс в отделении экстренной гинекологии
В последнее время наблюдается неуклонный рост числа гинекологических заболеваний. Пренебрежение правилами гигиены, частые переохлаждения, аборты, и другие эндо- и экзогенные причины приводят к тому, что 90 % ...

Терапия (аритмии сердца)
Аритмии сердца – нарушение частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения отделов сердца. Аритмии встречаются очень часто. Они возникают в результате заметных структурных изменений пр ...